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Jul 06,2023
AD80是一种多激酶抑制剂,在多种肝细胞癌临床前动物模型中具有抗肿瘤活性,AD80在血浆中的含量通过AG真人国际(中国)官方官网进行LC-MS/MS测定
Liver cancer is the fourth greatest cause of cancer related mortality. AD80 is a multi-kinase inhibitor with anti-tumoral activity across a variety of hepatocellular carcinoma (HCC) preclinical models
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AD80是一种多激酶抑制剂,在多种肝细胞癌临床前动物模型中具有抗肿瘤活性,AD80在血浆中的含量通过AG真人国际(中国)官方官网进行LC-MS/MS测定
Jul 06,2023
以PROTAC为代表的靶向蛋白质降解是药物发现的新兴策略,研究人员设计并合成了多种PROTAC,此研究中所有PK研究均通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p
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以PROTAC为代表的靶向蛋白质降解是药物发现的新兴策略,研究人员设计并合成了多种PROTAC,此研究中所有PK研究均通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity
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BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化,ZLD2218可有效抑制BRD4活性,对ZLD2218的PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点,研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat li
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PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点,研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
SKLB-YTH-60可改善博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中的炎症和纤维化,YTH-60的体内药代动力学研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through
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SKLB-YTH-60可改善博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中的炎症和纤维化,YTH-60的体内药代动力学研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
研究人员成功发现了一种口服PROTAC降解剂SIAIS164018,具有良好的体内耐受性。PK和MTD研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoprotei
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研究人员成功发现了一种口服PROTAC降解剂SIAIS164018,具有良好的体内耐受性。PK和MTD研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
开发具有口服活性的高度选择性卵泡刺激激素受体激动剂,且进行临床前研究。其中对大鼠和狗的毒理学评估通过AG真人国际(中国)官方官网进行
TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity metho
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开发具有口服活性的高度选择性卵泡刺激激素受体激动剂,且进行临床前研究。其中对大鼠和狗的毒理学评估通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 06,2023
PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力,PARP1/2抑制实验通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Poly ADP-ribose polymerases (PARPs) are a family of enzymes related to DNA damage repair process. Inhibition of PARP1/2 accelerates the damage of injured DNA, which is synthetically lethal to DNA
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PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力,PARP1/2抑制实验通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
设计合成一种高度选择性的H435R突变敏感的甲状腺激素受体β激动剂,PK分析通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Thyroid hormone receptors (TRs) are ligand-dependent transcription factors that belong to the nuclear receptor superfamily and also participate in important physiological functions. In this study, Com
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设计合成一种高度选择性的H435R突变敏感的甲状腺激素受体β激动剂,PK分析通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
阿帕替尼通过VEGFR2通路抑制紫杉醇对胃癌细胞的耐药性
Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 #signali
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阿帕替尼通过VEGFR2通路抑制紫杉醇对胃癌细胞的耐药性
Jul 05,2023
RIPK2激酶参与多种慢性炎症,UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性,PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous
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RIPK2激酶参与多种慢性炎症,UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性,PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
合成具有体内抗肿瘤活性的强效PD-L1抑制剂,并进行生物学评价和机制研究。PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
PD-1 and PD-L1 have been very successful for the treatment of various tumors, including NSCLC, urothelial cancer, melanoma, head and neck squamous cell cancer, and lymphoma. Researchers identified com
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合成具有体内抗肿瘤活性的强效PD-L1抑制剂,并进行生物学评价和机制研究。PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
RICT2023| AG真人国际(中国)官方官网新分子类型研发服务平台赋能全球药物研发
RICT 2023——57th International Conference on Medicinal Chemistry 将在法国Lille Grand Palais会展中心召开。AG真人国际(中国)官方官网欧洲团队将全程出席此次会议,诚邀您共同探讨如何加速药物研发过程。
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RICT2023| AG真人国际(中国)官方官网新分子类型研发服务平台赋能全球药物研发
Jul 05,2023
zapERtrap:光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径,Zapalog的合成通过AG真人国际(中国)官方官网进行
zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on
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zapERtrap:光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径,Zapalog的合成通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
端锚聚合酶1/2影响WNT/β-连环蛋白和Hippo信号通路,这些信号通路涉及包括肿瘤在内的多种疾病
Tankyrase 1 and 2 (TNKS1/2) impact the WNT/β-catenin and Hippo signaling pathways that are involved in numerous human disease conditions including cancer. OM-153 shows picomolar IC50 inhibition in a c
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端锚聚合酶1/2影响WNT/β-连环蛋白和Hippo信号通路,这些信号通路涉及包括肿瘤在内的多种疾病
Jul 05,2023
设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a
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设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
研究人员使用RZ-2994来表征抑制SHMT1/2在T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 中的作用,RZ-2994通过AG真人国际(中国)官方官网定制合成
Despite progress in the treatment of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) has limited treatment options, particularly in the setting of relapsed/refractory disease. Researchers used SHMT1/2 inh
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研究人员使用RZ-2994来表征抑制SHMT1/2在T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 中的作用,RZ-2994通过AG真人国际(中国)官方官网定制合成
Jul 05,2023
研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂,抗肿瘤药效研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Cell division cycle 7 (CDC7) plays important roles in DNA replication. Researchers developed a highly specific CDC7 inhibitor, TAK-931, as a clinical cancer therapeutic agent. The antitumor efficacy s
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研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂,抗肿瘤药效研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性,评价MT-1207的结合抑制活性通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Hypertension is a serious public health problem worldwide. MT-1207 is a chemical entity that has entered into clinical trial as antihypertensive agent. MT-1207 potently inhibits adrenergic α1A, α1B, α
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研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性,评价MT-1207的结合抑制活性通过AG真人国际(中国)官方官网进行
Jul 05,2023
设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂,PK研究通过AG真人国际(中国)官方官网进行
RIPK1 plays a key role in the necroptosis pathway that regulates inflammatory signaling and cell death in various diseases, including inflammatory and neurodegenerative diseases. Herein, researchers r
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